Oświadczenie

Wejście do serwisu dla lekarzy i farmaceutów wymaga potwierdzenia
oświadczenia widocznego na stronie.
Jeśli nie spełniasz wymienionych warunków, kliknij przycisk anuluj.

Leki nasenne

W tradycyjnym leczeniu bezsenności stosowano leki z grupy benzodiazepin.

Wcześniej we współczesnej medycynie pierwszymi lekami nasennymi były leki z grupy barbituranów np. fenobarbital, czy wprowadzony w roku 1924 cyklobarbital, w Polsce w połączeniu z diazepamem. Stosowano je powszechnie już od lat trzydziestych XX wieku. Z takich leków korzystała między innymi ikona popkultury – Marylin Monroe. Rzeczywiście były to leki o realnym działaniu nasennym, a z drugiej strony – gigantycznym potencjale uzależniającym i małym marginesie bezpieczeństwa. Pomiędzy dawką skuteczną a toksyczną była niewielka różnica. Nie można im było jednak odmówić skuteczności. Po przekroczeniu granicy bezpieczeństwa w zażywaniu barbituranów groziła jednak śmierć. Powodowały uzależnienie silniejsze, niż w przypadku heroiny, którą również niegdyś stosowano jako lek nasenny. Barbiturany były bardzo popularne w latach pięćdziesiątych, sześćdziesiątych i nawet siedemdziesiątych. W tym czasie szukano także leków alternatywnych np. wodzian chloralu, czy meprobamat. Współcześnie wszystkie te leki przeszły do historii psychofarmakologii i zostały w latach sześćdziesiątych i siedemdziesiątych wyparte przez benzodiazepiny.

Pierwszą powszechnie stosowaną benzodiazepiną był diazepam. Zsyntetyzował go polski farmaceuta żydowskiego pochodzenia. Rozpoczął badania w Krakowie w latach 30-tych XX wieku, jednak z powodu antysemickich czystek wyemigrował do Szwajcarii i tam dokończył prace nad tym lekiem. Zrewolucjonizował tym samym podejście do bezsenności. Diazepam ma działanie nasenne, uspokajające, miorelaksujące (rozluźniające mięśnie), przeciwdrgawkowe i amnestyczne – zaburzające pamięć. Od lat sześćdziesiątych aż do końca XX wieku benzodiazepiny były powszechnie stosowane w leczeniu bezsenności. Wszystkie tego typu leki mają podobne działanie. Na skutek błędnych informacji niektóre benzodiazepiny są promowane jako szczególnie polecane w leczeniu problemów ze snem. Estazolam, lorazem i nitrazepam funkcjonują w świadomości lekarzy jako leki o wybiórczym działaniu nasennym. To nie jest prawda, jedyne różnice między poszczególnymi benzodiazepinami wynikają tylko z długości i szybkości działania.

Kilkanaście lat temu sformułowano definicję optymalnego leku nasennego – miał działać szybko, czyli zaraz po zażyciu oraz krótko, by rano nie odczuwać już senności i móc aktywnie rozpocząć kolejny dzień. Z grupy benzodiazepin lekiem, który najlepiej spełniał te kryteria był triazolam. W latach osiemdziesiątych miał dominującą pozycję w leczeniu bezsenności – 90% rynku leków nasennych. Był to lek amerykański wówczas niedostępny w Polsce. Ale po kilku latach stosowania triazolamu okazało się, że krótko działające benzodiazepiny na skutek szybkiej eliminacji z organizmu powodują wiele niebezpiecznych działań niepożądanych, takich jak zaburzenia pamięci i świadomości. Pacjent może wtedy zrobić krzywdę sobie albo komuś innemu i takie przypadki zostały opisane. W efekcie triazolam został dość szybko wycofany z rynku. Jego miejsce zajęły leki nasenne nowej generacji, nazywane w skrócie lekami z grupy „Z” – zopiklon, zolpidem i zaleplon. Wyróżniały się optymalną farmakokinetyką – szybko się wchłaniały, krótko działały i eliminując się rano nie dawały efektów ubocznych. Udowodniono także ich wybiórcze działanie nasenne, czyli z profilu działania benzodiazepinowego (nasenne, uspokajające, miorelaksujące, przeciwdrgawkowe, zaburzające pamięć – amnestyczne) pozostał jedynie profil działania nasennego. Jednak po prawie dwudziestu latach stosowania tego typu leków wydaje się przy długim stosowaniu większych dawek ta selektywność nasenna zanika w pewnym stopniu. Jednak okazało się, że nieodpowiednie dawkowanie prowadzi do uzależnienia, przez co leki nie poprawiają, a pogarszają sen. Nieodpowiednio stosowane zaczynają się upodabniać do tradycyjnych benzodiazepin, które wcześnie wyparły.

Barbiturany, benzodiazepiny i leki nowej generacji mają mniej więcej ten sam mechanizm działania. Wszystkie działają poprzez receptor GABA-ergiczny, czyli wzmacniają układ hamujący mózgu. Ten system jest bardzo skuteczny i mało szkodliwy w sensie działań niepożądanych. Na dłuższą metę nie można go jednak cały czas stymulować, ponieważ później obraca się to przeciwko pacjentowi. W związku z tym zaczęto szukać metod alternatywnych. Przykładowo leki antyhistaminowe (na alergie) mają działanie nasenne, zwłaszcza te należące do starszej generacji. Inną grupą są leki ziołowe, jednak w obu przypadkach problemem jest niska skuteczność. Działanie antyhistaminowe jest wykorzystywane w preparatach złożonych (np. na grypę). Obie te grupy leków są w większości przypadków dostępne bez recepty. W medycynie naukowej wykorzystywane są w bezsenności nowe grupy leków – przeciwpadaczkowe, przeciwpsychotyczne czy przeciwdepresyjne. Po kilkunastu latach obserwacji i badań nad nowymi lekami na bezsenność – na pierwszy plan wysunęły się trazodon, mirtazapina, mianseryna, kwetiapina, doksepina, opipramol, które w dużych dawkach leczą depresję, a w mniejszych – są skutecznymi lekami nasennymi.

Dzisiejsze standardy określają, że w przypadku bezsenności przygodnej (krótkotrwałej) zaleca się zażywanie benzodiazepin nowej generacji w specyficzny sposób. Pacjent kładzie całą lub pół tabletki nasennej przy łóżku i zażywa ją tylko wtedy, kiedy nie może zasnąć wieczorem lub po wybudzeniu się. Wtedy lekarz, który monitoruje terapię, powinien wspólnie z pacjentem liczyć, ile razy lek został zażyty. Jeśli nie jest to więcej, niż dwa-trzy razy w tygodniu, czyli ok. 10 razy w miesiącu, to można w ten sposób bezpiecznie leczyć bezsenność. Nie ma ryzyka uzależnienia, ponieważ robi się przerwy oraz nasilenia problemów, gdyż można zażyć tabletkę w razie potrzeby.

Podsumowując, w leczeniu bezsenności wykorzystujemy tylko leki nasenne nowej generacji. Jeśli stosujemy je przewlekle, to nie dłużej, niż dwa tygodnie, natomiast po tym okresie można je stosować doraźnie, mniej więcej co trzy-cztery noce. W przypadku bezsenności przewlekłej najlepszą metodą jest terapia poznawczo-behawioralna. Polega ona na nauczeniu pacjenta na nowo tego, w jaki sposób zdrowo spać. Można ją wspomagać małymi dawkami leków przeciwdepresyjnych podawanych regularnie co wieczór przez kilka do kilkunastu tygodni i ewentualnie dodać co trzy-cztery noce lek nasenny nowej generacji. Samo zażywanie leków nasennych bez przestrzegania reguł higieny snu nie daje efektu.

Drzemka nie zawsze się opłaca

Drzemka (ang. nap) w ciągu dnia jest naturalną funkcją zegara biologicznego, który „dyktuje” nam rytmy okołodobowe.
Ludzki zegar biologiczny działa w ten sposób, że śpimy w nocy,  bo największą senność mamy zwykle między 24 a 6....

Skuteczne metody relaksacji i odstresowania się cz. 3.

Fazy snu i ich związek z bezsennością